1 - Tıbbi Farmakoloji Analjezik - Antipiretik İlaçlar ANALJEZİK ANALJEZİK- -ANTİPİRETİK İLAÇLAR ANTİPİRETİK İLAÇLAR Dr.Hasan Basri Ulusoy Farmakoloji A.D. NSAİİ’LER NSAİİ’LER PARASETAMOL PARASETAMOL NSAİİ’LER Non-steroidal (steroid olmayan) antiinflamatuvar ilaçlar “Non-steroidal antiinflammatory drugs” Antiinflamatuvar analjezikler NSAİ İLAÇLAR NSAİ İLAÇLAR -Profenler -Fenilasedik asid türevleri -İndolasedik asid türevleri -Fenamik asid türevleri -Selektif C0X 2 İnhibitörleri -Salisilatlar -Pirazolon türevleri - -Antiiflamatuvar etkileri glukokortikoidlerden daha az -Analjezik etkileri narkotik analjeziklerden daha az -bağımlılık yapmazlar -narkoz hali (uyuşukluk ve bilinç bulanıklığı) oluşturmazlar -Artrit, osteoartrit gibi inflamasyona bağlı durumlarda yararlıdırlar -Hafif ve orta derecedeki ağrılarda (başağrısı, miyalji, artralji, dişağrısı,dismenore) yararlıdırlar NSAİİ lerin Etki Mekanizması • NSAİİ ler Prostaglandinlerin sentezini inhibe eder (Siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe ederler) – COX un iki tipi vardir • COX 1 • COX 2 • Prostaglandinler (COX 2 urunu prostaglandinler) inflamatuvar olaylara aracılık ederler. • Bunun yanında çeşitli prostaglandinler (COX 1 urunu prostaglandinler) vucutta önemli fizyolojik olaylarda (ateş, ağrı, böbrek fonksiyonları, gastrik mukozanın korunması vb) rol alır NSAİİ NSAİİ lerin lerin Toksik Toksik Etkileri Etkileri NSAİ ilaçların istenmeyen etkileri özellikle yaşlılarda olmak üzere sıktır. NSAİ İlaçlar prostaglandinlerin homeostatik fonksiyonlarını bozduklarından özellikle GI traktustaki mukozaların korunması ve böbrek fonksiyonlarının düzenlenmesi bozulur. . Tromboz gibi kardiyovasküler olaylara da yol açabilirler GASTRİK YAN ETKİLER -Dispepsi, diyare, bulantı-kusma Gastrik ülserasyon, kanama -Peptik ülserde kontrendike -Duyarlı hastalarda proton pompası inhibitörleri, H 2 reseptör antagonistleri, misoprostol NSAİİ’ler le beraber verilebilir -Enterik kaplı tabletler tercih edilebilir NEFROTOKSİK ETKİLER Özellikle böbrek bozukluğu olan hastalarda böbrek hasarına neden olabilirler. Bunun yanında kalp ve karaciğer bozukluğu olan hastalarda ve yaşlılarda da böbrek fonksiyonlarını bozabilirler. Uzun süreli yüksek dozda kullanım sonucu kronik nefrit ve renal papiller nekroz ile karakterize analjezik nefropatisine de neden olabilirler. Analjezik nefropatisi geriye dönmez. HİPERSENSİTİVİTE Özellikle Aspirin ile olmak üzere duyarlı insanlarda ufak dozlarda bile hipersensitivite reaksiyonlarına neden olabilirler -ciddi rinit, ürtiker, anjioödem, astma ve şok -ürtikeri, nazal polibi ve astması olan hastalarda daha sık görülür Antitrombositik etkileri vardır. Aspirin antitrombositik etki elde etmek amacıyla kullanılmaktadır. Pıhtılaşma bozukluklarında dikkatle kullanılmalıdır. Aspirin ~ diğer NSAİİ ler • Diğer antiinflamatuvar analjeziklerin antitrombositik etkisi kısa (saatler) sürer • Bu ilaçlar aspirinle beraber kullanıldığında aspirinin antitrombositik etkisini azaltırlar Kardiyovasküler Olaylar • Antitrombositik etkilerinin olmasına rağmen myokard infarktüsü ve inme gibi olaylara yol açabilirler • Naproksen’in diğer NSAii lere göre daha az kardiyovasküler olaylara yol açtığı bildirilmiştir Gebeliğin son üç ayında (özellikle doğuma yakın dönemde) aspirin ve diğer NSAii’ lerin kullanımından kaçınılmalıdır. Doğum sureci uzar, doğum sonu kanamalar artar, yenidoğanda intrakraniyal kanama oluşabilir. Duktus arteriozus erken (doğumdan önce) kapanabilir. . NSAİİ ler ve Gebelik İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ Antikoagulan ve antitrombositik ilaçlar ile kanama riskinde artış görülür Plazma proteinlerine fazla bağlanırlar. Özellikle varfarin ve sulfonülüre grubu ilaçlar ile etkileşim görülür Pek çok NSAİİ bazı antihipertansiflerin ve diüretiklerin etkinliğini azaltır ADE inhibitörleri ve potasyum tutucu diüretiklerle hiperkalemi riski artar Kinolonlarla birlikte konvülziyonlar görülebilir Siklosporin’in nefrotoksik etkisi artar Lityum ve metotreksatın klirensini azaltarak toksisitesiye neden olabilirler Azapropazon ve fenilbutazon mikrozomal enzimleri inhibe eder NSAİ İLAÇLAR NSAİ İLAÇLAR -Profenler -Fenilasedik asid türevleri -İndolasedik asid türevleri -Fenamik asid türevleri -Selektif C0X 2 İnhibitörleri -Salisilatlar -Pirazolon türevleri PROFENLER Düşük yan etki insidensi (özellikle gastrik) İbuprofen (ilk seçenek, daha az etkinlik, daha az yan etki) Flurbiprofen Naproksen (günde 2 kez uygulanabilir, kardiyovasküler olaylara daha az neden olur) Ketoprofen (yan etkiler daha fazla, yüksek GI komplikasyon) Tiaprofenik asid ( ciddi sistit yapabilir) FENİLASEDİK ASİD TÜREVLERİ Düşük yan etki insidensi -Diklofenak -Nabumeton- antipiretik etkisi belirgindir İNDOLASETİK ASİD TÜREVLERİ İndometazin - antiinflamatuvar etkisi yüksek -Belirgin inflamatuvar durumlarda tercih edilir -Duktus arteriosus’u kapanmayan yenidoğanlarda kapatmak için kullanılır Yan etkileri fazladır: -Gastrik hasar, -Başağrısı, sersemlik, ataksi -Belirgin su ve tuz retansiyonu -Mevcut böbrek hastalığı alevlenebilir Asemetasin - İndometazine benzer ama daha az yan etkisi vardır Ketorolak Analjezik etkinliği güçlüdür postoperatif ağrıda, renal kolik, kanser ağrısı gibi durumlarda da kullanılır. Yan etkileri fazladır Sulindak Tolmetin (yan etkileri daha az) FENAMİK ASİD TÜREVLERİ Mefenamik asid Antiinflamatuvar özelliği zayıftır. Diyare sıktır, deri reaksiyonları, hemolitik anemi yapabilir Flufenamik asid - topikal kullanılır ENOLİK ASİD TÜREVLERİ Yarı ömürleri uzundur, antiinflamatuvar etkiler fazladır Azapropazon - Yan etkileri fazla, sadece diğer ilaçların etkili olmadığı belirgin inflamatuvar durumlarda kullanılmalı Fenilbutazon - Azapropazon gibi ENOLİK ASİD TÜREVLERİ Piroksikam - % 20 hastada gastrik bozukluk yaptığı bildirilmiştir Tenoksikam Meloksikam- Nisbeten COX 2 spesifiktir ama diğer yandan GI yan etkilerinin sık olduğu bildirilmiştir. SELEKTİF COX 2 İNHİBİTÖRLERİ (Selekoksib, Etodolak, Meloksikam) -Gastrik yan etkilere duyarlı osteoartrit ve romatoid artrit’ li hastalarda tercih edilirler -Gastrik yan etkiler daha az görülür, diğer yan etkiler diğer NSAİ ilaçlarla benzer orandadır SELEKTİF COX 2 İNHİBİTÖRLERİ (Selekoksib, Etodolak, Meloksikam) -Tromboz riskinde artış oluştururlar -Kardiyovasküler risk faktörü olan hastalarda kullanılmamalıdır -Selektif olmayan NSAİİ lerin de kardiyovasküler olaylara yol açabildiği unutulmamalıdır SALİSİLATLAR Aspirin (asetilsalisilik asid) Sodyum salisilat Metil salisilat (topikal) Diflunisal (uzun etkilidir) Mide üzerine toksik etkileri fazladır Plazmada salisilik aside hidrolize edilirler SALİSİLATLAR Antiinflamatuvar etkilerin yanında diğer etkileri de vardır -Solunum üzerine etkiler -Metabolizma üzerine etkiler -Asid-baz dengesi üzerine etkiler ASPİRİN Belirgin antitrombositik etkisi vardır - 75-150 mg/gün dozunda trombotik damar tıkanmasını önlemede - 300 mg dozda MI ın akut tedavisinde kullanılır - -Toksik dozda solunumu uyarır *Direk solunum merkezini uyarır *Mitokondride oksidasyon-fosforilasyon kenetlenmesini bozduğu için O 2 tüketimi ve CO 2 üretimi artar -Ürik asid reabsorbsiyonunu etkiler 2 gr/gün den düşük dozda urik asid sekresyonunu engellerken yüksek dozlarda reabsorbsiyonu engeller ASPİRİN (DİĞER SALİSİLATLAR) ASPİRİN Analjezik etki için 4-6 saatte bir 300-900 mg dozunda Antienflamatuvar etki için 3,5-5,5 g dozlarında çocuklarda 60-120 mg/kg 4-6 doza bölünerek (özellikle romatizmal ateşte) kullanılır ASPİRİN Yan Etkiler: -GI yan etkiler -Hipersensitivite reaksiyonları -Reye Sendromu (karaciğer hasarı ile birlikte ensefalopati) -Salisilizm SALİSİLİZM Orta derecede salisilat zehirlenmesi tablosudur -Baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk -İşitme kaybı, kulak çınlaması (aspirin zehirlenmesinin erken bulguları) -Görme bulanıklığı -Bulantı, kusma, diyare -Hiperventilasyon Daha yüksek dozlarda -Pulmoner ödem -Metabolik değişiklikler -Dehidratasyon ve ketoz -Hipertermi -Çocuklarda hipoglisemi -Konvulziyon -Koma görülür METABOLİK DEĞİŞİKLİKLER Salisilat konsantrasyonu arttıkça -Respiratuvar alkaloz -Bikarbonat kaybı -Na + , K + ve su kaybı (Hipokalemi ve dehidratasyon) -Metabolik asidoz (Sitrik asid siklusunun engellenmesinden dolayı laktik asid ve purivik asid birikimi) (Lipid metabolizmasının uyarılmasından dolayı keton cisimciklerinin birikimi) TEDAVİ -Plazma salisilat konsantrasyonu tayini -Dehidratasyonun düzeltilmesi -Asid-baz bozukluğunun düzeltilmesi sodyum bikarbonat verilir -Hemodiyaliz PİRAZOLON TÜREVLERİ Güçlü analjezik antipiretik etkinlik Düşük antiiflamatuvar etkinlik -Dipiron (Metamizol) -Propifenazon Dipiron (Metamizol) (Novaljin) Analjezik etkinliği güçlüdür Viseral ağrıda da etkilidir, antispazmodik etki potansiyeli de vardır. Analjezik etkisini merkezi etkisiyle yaptığı sanılmaktadır. Gastrointestinal yan etkisi pek yoktur. Duyarlı kişilerde agranülositoz ve aplastik anemi dahil kemik iliği depresyonu yapabilir. Yine duyarlı kişilerde i.v injeksiyonu kardiyovasküler kollapsa neden olabilir. Bu nedenlerden dolayı artık fazla tercih edilmemektedir. PARASETAMOL -Etki mekanizması tam bilinmemektedir. -Prostaglandin sentezini inhibe etmediğinden mide irritasyonu ve böbrek fonksiyon bozukluğu gibi yan etkilere daha az yolaçar. Bu yüzden özellikle yaşlılarda tercih edilir. -Hafif ve orta şiddetli ağrılarda etkilidir -İnflamatuvar ve visseral ağrılarda daha az etkilidir. -Çocuklarda da çok tercih edilir Aşırı dozda (Bir seferde 150 mg/kg) (10 tablet parasetamol ciddi toksisiteye neden olabilir) -Fatal karaciğer hasarı -Akut tübüler nekroz oluşur Parasetamol glukuronik asid ve sülfat ile konjuge edilerek inaktive edilir Bir kısmı ise toksik bir madde olan N-asetil-p-benzokinonimin ’e oksidlenir Bu madde normalde glutatyon ile konjuge edilerek temizlenir - -Aşırı dozda alım sonucu fazla miktarda N-asetil-p-benzokinonimin oluşur, vucuttaki glutatyon miktarı yetersiz kalır RİSKLİ HASTALAR: -Alkol ve ilaç kullanımı sonucu karaciğer enzimleri uyarılan bireylerde daha fazla N-asetil-p-benzokinonimin oluşur -Malnütrisyonlu hastalarda glutatyon miktarı azdır - -Karaciğer yetmezliği 2-7 gün sonra da ortaya çıkabilir -Plazma parasetamol konsantrasyonları izlenmeli -Protrombin zamanı ve serum kreatinin düzeyi günlük takib edilmeli -Antidot olarak glutatyon prekürsörü N- asetil sistein veya metionin verilir Gebeliğin son haftasında olan bir kadına şiddetli Gebeliğin son haftasında olan bir kadına şiddetli diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül 2005 analjezik aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül 2005 TUS TUS Sorusu Sorusu) ) A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Gebeliğin son haftasında olan bir kadına şiddetli Gebeliğin son haftasında olan bir kadına şiddetli diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül 2005 analjezik aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül 2005 TUS TUS Sorusu Sorusu) ) A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Astmal Astmalı ı bir bir hastaya hastaya diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Astmal Astmalı ı bir bir hastaya hastaya diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Gastritli Gastritli bir bir hastaya hastaya diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Gastritli Gastritli bir bir hastaya hastaya diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Bobrek Bobrek yetmezligi yetmezligi olan olan bir bir hastaya hastaya diş ağrısı diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol Bobrek Bobrek yetmezligi yetmezligi olan olan bir bir hastaya hastaya diş ağrısı diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol 66 66 ya yaşı şındaki ndaki bir bir hastaya hastaya diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol 66 66 ya yaşı şındaki ndaki bir bir hastaya hastaya diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol 8 8 ya yaşı şındaki ndaki bir bir cocuga cocuga diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol 8 8 ya yaşı şındaki ndaki bir bir cocuga cocuga diş ağrısı nedeniyle bir diş ağrısı nedeniyle bir analjezik verilmesi gerekmektedir. analjezik verilmesi gerekmektedir. Bu durumda tercih edilmesi gereken Bu durumda tercih edilmesi gereken en güvenli en güvenli analjezik aşağıdakilerden hangisidir? analjezik aşağıdakilerden hangisidir? A) Aspirin A) Aspirin B) B) Diklofenak Diklofenak C) C) İbuprofen İbuprofen D) D) Naproksen Naproksen E) E) Parasetamol Parasetamol ROMATİZMAL HASTALIKLARDA KULLANILAN İLAÇLAR -Aspirin ve NSAİİ ler -Glukokortikoidler -Hastalığı Modifiye Eden Antiromatizmal İlaçlar Hastalığı Modifiye Eden Antiromatizmal İlaçlar (R (Romatizmal hastalık sürecini baskılayan ilaçlar) Semtomlara hemen etki etmezler Hücresel immün cevabı inhibe ederek geç etki gösterirler Ağrı, şişlik ve katılık azalır Uzun dönemde daha az eklem hasarı olur Hastalar kemik iliği depresyonu açısından izlenmeli Gebelik ve emzirmede kontrendikedirler METOTREKSAT Dihidrofolat redüktaz inhibitörü Hücre içinde haftalarca kalır Metabolize olmadan böbreklerden atılır, böbrek yetmezliğinde dozunun azaltılması gerekir. Yüksek dozda kemoterapötik olarak kullanılır Yan Etkiler Hastalığı modifiye eden antiromatizmal ilaçlar arasında yan etkisi en az olan ilaçtır -Ağız ülserleri, bulantı -Geçici transaminaz yükselmesi -Uzun dönemde siroz gelişebilir Yan Etkiler -Akut interstisyel pnomonit (ölümcül olabilir) -Hastaların %1 inde, -Tedavinin ilerleyen zamanlarında da görülebilir -Kemik iliği depresyonu (%3) -İdiyosenkrazik pansitopeni SULFASALAZİN Sulfapiridin ve 5-aminosalisilik asid’den oluşur Kolonda bakterilerce bileşenlerine ayrılır -Sulfapiridin- antiromatizmal etki -5-ASA- inflamatuvar barsak hastalığında yararlı İki aydan daha uzun süre kullanan erkeklerde infertilite oluşabilir Bulantı, dispepsi, başağrısı, ciltte döküntüler diğer yan etkilerdir ALTIN BİLEŞİKLERİ Etki mekanizması tam bilinmemektedir Sodyum orotiyomalat Oranofin Çoğunlukla böbreklerden atılırlar, derin dokularda yıllarca kalabilirler Yan Etkiler Kaşıntı,dermatit,glossit,stomatit- daha sık Lökopeni, trombositopeni, kemik iliği depresyonu Hepatik ve renal hasar, periferal nörit, ensefalopati Daha az kullanılırlar AZATİOPRİN 6-merkaptopurin’e metabolize olur. Nukleik asidlerin sentezi icin gerekli pürin’in sentezini inhibe eder. Yan Etkiler Hepatotoksisite Kemik iliği depresyonu Döküntüler, hipersensitivite reaksiyonları Bulantı, diyare, 300 kişi den birinde az metabolize edilir. Allopurinol azotioprin’in toksisitesini artırır D-PENİSİLAMİN Etki mekanizması bilinmiyor Aynı zamanda altın gibi çeşitli metallerin şelatörüdür İstenmeyen etkiler sık görülür: -Trombositopeni -Aplastik anemi -Alerjik reaksiyonlar -Proteinüri KLOROKİN ve HİDROKSİKLOROKİN Antimalaryal ilaçlardır Antiinflamatuvar etkileri vardır İmmün sistem üzerine etkileri vardır Etki mekanizması tam bilinmiyor Daha az etkili ama daha az toksiktirler Genellikle diğer ilaçlarla kombine edilirler Geri dönüşümlü retinal hasar yapabilirler LEFLUNOMİD -Primidin sentez inhibitörü -Etki daha erken başlar (4-6 hafta) -Diyare, baş ağrısı, döküntü, transaminaz yüksekliği yapabilir Siklofosfamid, klorambusil ve siklosporin gibi immunosupressif ilaçlar da romatizmal hatalıkların tedavisinde kullanılırlar GUT’TA KULLANILAN İLAÇLAR -Gut hiperürisemi ve akut artrit nöbetleri ile karakterize bir durumdur. -Primer gutta ürik asid üretimi artmış, itrahı azalmıştır -Sekonder gut, vucutta çekirdek yıkımının arttığı lösemi, myeloid displazi ve polisitemi hallerinde görülür -Gutlu hastaların çoğunda asıl problem itrah yetersizliğidir. Diüretikler, aspirin, etambutol, pirazinamid, nikotinik asid ve alkol urik asid’in itrahını azaltırlar TEDAVİ 1)Belirtilerin Baskılanması NSAİİ, Kolşisin, Kortikosteroidler 2)Ürik asid sentezinin önlenmesi Allopurinol 3)Ürik asid itrahının artırılması Sulfinpirazon KOLŞİSİN Akut atakta ağrıyı ve inflamasyonu giderir Ailevi Akdeniz Ateşi’nde de kullanılır Nötrofillerin ekleme göçünü önler Mikrotübül oluşumunu engelleyerek hücre motilitesini azaltır KOLŞİSİN Karın ağrısı, kusma ve diyare yapabilir Diyare kanlı olabilir Pek çok hasta tolere edemez ALLOPURİNOL Ksantin oksidaz inhibitörüdür Ksantin oksidaz ksantin ve hipoksantin’i ürik aside dönüştürür Ksantin ve hipoksantin’in çözünürlüğü ürik asid den daha fazladır Az da olsa ciddi allerjik reaksiyonlara neden olabilir (Eksfolyatif deri döküntüleri, artralji, ateş, vaskülit, hepatit) Tekrarlayan gut’ta kullanılır SULFİNPİRAZON Ürik asidin tübüler sekresyonunu artırır Tedavi sırasında tübülüslerde ürik asid kristalleri oluşabilir, idrar yollarında taş oluşabilir (Bol su içilmeli) Peptik ülserde kontrindikedir