Farmakoloji Non - Steroid Anti - İnflamafun İlçalları Non- Steroid Anti- Lokal vazodilatasyon Subakut faz Kronik faz Doku dejenerasyonu prostaglandinler li (siklo-oksijenaz) l kotrienler li (lipooksijenaz) doku asiditesi kallikrein bradikinin Substance P ( ) Damar extravasation ( ) histamin (mast ) Calcitonin gene related peptide ( ) perifer kapillerlerin dilatasyonu Serotonin ( ) potasyum - - - - Ca +2 Siklooksijenaz inhibisyonu COX-1 ve COX-2 inbisyonu Serbest oksijen radikalleri Lizozomal enzimler COX- etkilerinden COX- COX- -1 (IL- COX- COX-1 ve COX- -1 hem de COX- COX- - COX inhibisyonu 4 tipte olabilir 1) ibuprofen) 2) her iki izoformun da inhibisyonuna neden olur. 3) COX-1 ve COX- inhibisyonu: neden olur (indometazin ve flurbiprofen) 4) COX-2'nin spesifik inhibisyonu aktivasyonunun inhibisyonu: Bunlar 1) Serbest oksijen radikalleri, 3) Lizozomal enzimlerdir. Antiinflamatuvar analjeziklerin inhibe ederler.: superoksid (O -2 ) anyonu ve serbest hidroksil radikali gibi aktif fenilbutazon, sulindak, diklofenak, meklofenamat ve : Stimulus Farmakolojik etkileri - Analjezik - Antipiretik - Anti-inflamatuar ( etkili) Analjezik etkileri - etkindirler - Opioidler gibi MSS depresyon yapmazlar Periferal olarak edebilirler - IL-1 bir projendir. IL- eder. anti-piretik etki meydana getirir. Antipiretik etki Anti-inflamatuar etki Trombosit disfonksiyonu Gastrit ve pepti renal yetmezlik Sod Analjezik nefropatisi Renal ve hepatik yetmezlik Dehidrasyon Hipotansiyon Sukralfat Misoprostol Epileptik hastalarda kontrendike Ranitidin Omeprazol Asetilsalisilik asit (ASA) COX- Asetilsalisilik asit (ASA) pKa = 3.5 -11.90 mg/dL Konjuge ve serbest formda elimine edilir ASPIRIN - ASA olabilir Antipiretik, analjezik Anti-inflamatuar artrit Profilaksi Trombosit agregasyonu Kedilerde kardiyomiyopatide trombosit dozu bulmak zordur Aspirin NSA Trombosit-Endotel Huzursuzluk Terleme ve hiperventilasyon , kusma Asit- Dehidrasyon Aspirin Toksisitesi - Salisilizm Acetaminofen (Parasetamol): GI yan etkileri yoktur Kedilerde glukuro-konjuge edici enzim Asetominofen Anoreksi, kusma, depresyon, MetHbemi Tedavi n- - metabolize olur. . -asetil para benzokunonim), lokalize olan UDP-glukuroniltransferaz (uridin difosfat glukuronil transferaz) enzimi ve UDPGA (uridin-5-difosfo-alfa-D-glukuronik asit) Fluniksin meglumine ve analjezik elimine edilir nefrotoksik ve GI etkilerine dikkat edilmelidir. Meklofenamik asit, tolfenomik asit Karprofen, ketoprofen ve meloksikam Meloksikam, Piroksikam COX- Carprofen S (+) enantiomeri daha aktiftir. COX- Tromboksan etkisi minimal Ortopedik operasyonlardan sonra verilirse 12-18 Yan etki Ketoprofen Hem COX-1 hem de COX- Mizoprostol ile birlikte verilmelidir. buprofen Ibuprofen Antipiretik, Analjezik, Anti-inflamatuar GI irrita Osteoar Naproksen, ketoprofen Fenilbutazon GI emilim iyidir Atta ingestaya fikse olur. Bundan serbestlenen - COX-1 inhibe eder Metamizol (dipiron) Gastrik hasar ve renal yetmezliklilerde Selecoksib (Celebrex) COX-2 nhibi COX-2 inhibit